常见肿瘤靶向药的适应症及国内上市情况



肿瘤分子靶向药物的作用途径包括调节细胞增殖的信号转导途径、调节血管生成的转导途径、肿瘤抑制基因丢失功能的转导等。

肿瘤分子靶向治疗将比目前的化疗更为有效、副作用更小，是非常有希望的一种肿瘤治疗方法。表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR－TK）抑制剂吉非替尼主要治疗肺癌，利妥昔单抗主要用于治疗非霍奇金淋巴瘤，曲妥珠单抗是信号转导抑制剂，用于治疗乳腺癌。治疗慢性粒细胞性白血病和胃肠道基质细胞瘤的是甲磺酸伊马替尼。

肿瘤分子靶向机理

目前用于肿瘤靶向治疗研究的常见药物有叶酸、各种抗体以及卟啉等。其中以卟啉最为常见，下面以卟啉为例介绍肿瘤分子靶向机理。

卟啉类化合物对肿瘤组织有特殊的亲和力和较高的选择性，但其分配在肿瘤组织与正常组织中的数量受多种因素影响，如卟啉的疏水性、配合物的构型、细胞的选择性结合以及肿瘤组织与正常组织的渗透性差异。迄今，对于卟啉在肿瘤组织中的聚集机理还尚无定论，较合理的解释有以下两种

（1）pH值理论

卟啉经被动扩散进入细胞内，其扩散效率随胞外pH值降低而提高。通常，正常组织与肿瘤组织具有不同的pH值(分别为7．0～8．0、5．85～7．68)；且肿瘤组织随代谢加速其胞外pH值降低，大肿瘤细胞的pH值较小，肿瘤细胞低。因此，卟啉可更多地进入肿瘤细胞，完成在肿瘤组织中的优先聚集。

（2）低密度脂蛋白受体理论

单克隆抗体、脂质体、微球体、生长因素、荷尔蒙及低密度脂蛋白受体，被认为是能提高抗肿瘤药物对肿瘤细胞选择性的抗肿瘤药物运输系统。大量体内、体外实验证明，快速增殖的肿瘤细胞表面含有较多表现出较强活性的低密度脂蛋白受体。许多亲脂性药物分子与低密度脂蛋白受体中心结合，再通过与低密度脂蛋白受体脱辅基蛋白B相互作用的特异性膜受体进入细胞。多数情况下，进入到低密度脂蛋白受体的大脂质囊泡药物能与低密度脂蛋白受体结合，所形成的各种药物一低密度脂蛋白受体复合物能有效地杀伤肿瘤细胞。根据低密度脂蛋白受体理论，肿瘤组织中有较多数量的低密度脂蛋白受体促成卟啉与肿瘤组织更多的结合。以细胞流式方法分析该机理，发现卟啉与低密度脂蛋白受体存在竞争性受体，而这些受体与低密度脂蛋白受体受体不尽相同，故卟啉与肿瘤细胞的结合受周围的低密度脂蛋白受体浓度影响较大。寻求控制目标肿瘤细胞低密度脂蛋白受体浓度或者增加低密度脂蛋白受体数量的有效方法，以提高卟啉与肿瘤细胞的结合，将成为新的癌症治疗策略之一。

肿瘤靶向药物是利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异(包括基因、酶、信号转导等不同特性)，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。现为大家总结了肿瘤靶向治疗药物及注意事项。

非小细胞肺癌靶向药

1.吉非替尼(gefitinibtablet)国内已上市

靶点：EGFR

治疗：EGFR突变阳性或既往化疗的NSCLC

不良反应：结膜炎、间质性肺病

2.厄洛替尼(Erlotinib)国内已上市

靶点：EGFR、PDGFR、c-Kit

治疗：既往化疗失败的非小细胞肺癌、晚期胰腺癌(中国未获批)

不良反应：间质性肺病、转氨酶升高、睫毛生长异常

3.埃克替尼(凯美纳Icotinib)国内已上市

靶点：EGFR

治疗：化疗失败的非小细胞肺癌

不良反应：较轻

4.克唑替尼(塞克瑞Crizotinib)国内已上市

靶点：ALK、cMET、RON

治疗：ALK阳性非小细胞肺癌

不良反应：视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT间期延长

5.阿法替尼(Afatinib)国内未上市

靶点：EGFR、HER2、HER4

治疗：非小细胞肺癌，HER2阳性晚期乳腺癌

不良反应：肾损伤、QT间期延长

6.色瑞替尼(Ceritinib)国内未上市

靶点：ALK、IGF1R

治疗：对克唑替尼耐药的非小细胞肺癌

不良反应：疲劳、肝毒性

7.Alecensa(alectinib)国内未上市

靶点：间变性淋巴瘤激酶(ALK)

治疗：ALK阳性非小细胞肺癌

不良反应：疲劳、便秘、肿胀(水肿)和肌肉疼痛

8.AZD通用名就是叫Tagrisso国内未上市

靶点：TM基因突变

治疗：AZD主要用于治疗晚期非小细胞肺癌，是针对TM基因突变的TKI类靶向药物。不良反应：AZD的副作用较轻微，主要是皮肤红疹、指甲变色及腹泻等。

9.雷莫芦单抗(Ramucirumab)国内未上市

靶点：VEGFR-2

治疗：IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗，晚期胃癌

注意事项：中性粒细胞缺乏性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻，伤口不愈合。

另外，PD-1抑制剂(靶点PD-1)：包括施贵宝的Opdivo(nivolumab)，默沙东的Keytruda，百济神州PD-1抑制剂单克隆抗体BGB-A。对非小细胞肺癌患者均有很好的疗效。据调查，国内使用PD-1最多的是肺癌;其次是肝癌，之后是黑色素瘤，肾癌，肠癌。(国内未上市)

FDA已批准Cyramza联合多西他赛，用于既往经含铂化疗治疗后病情恶化的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗，临床疗效较好。(国内未上市)

乳腺癌靶向药

1.曲妥珠单抗(Trastuzumab，赫赛汀)国内已上市

靶点：Her2基因调控的P糖蛋白

治疗：Her2(+)晚期乳腺癌，早期乳腺癌术后辅助治疗

不良反应：容易发生过敏;与阿霉素联合心脏毒性增加，有心衰率可能。无明显胃肠和骨髓毒性。

或曲妥珠单抗抗体-药物偶联物(Kadcyla)

靶点：Her2

治疗：曲妥珠单抗和紫杉烷类化疗无效或6月内复发的Her2(+)转移性乳腺癌

不良反应：肝毒性、血小板减少、神经毒性、间质性肺病或肺炎

2.帕妥珠单抗(Pertuzumab)国内已上市

靶点：Her2

治疗：与曲妥珠单抗和多西他赛联合用于转移性Her2(+)乳腺癌

不良反应：伴或者不伴发热的中性粒细胞缺乏、过敏反应、左心室功能失常

3.拉帕替尼(lapatinib)国内已上市

靶点：HER-1、HER-2

治疗：HER2阳性乳腺癌

不良反应：肝毒性、LVEF下降

4.帕博西尼(palbociclib)国内未上市

靶点：CDK-4、CDK-6

治疗：HER2阴性ER阳性的绝经后乳腺癌

不良反应：骨髓抑制、血栓

5.依维莫司(everolimus)国内已上市

靶点：HR+HER2

治疗：发生内脏转移的绝经后HR+HER2-乳腺癌患

不良反应：口腔炎、皮疹、疲劳、非感染性肺炎、高血糖等

6.来那替尼/诺拉替尼(Neratinib)国内未上市

靶点：HER2

治疗：HER2阳性转移性乳腺癌

不良反应：腹泻

7.贝伐单抗国内已上市

靶点：HER2

治疗：HER2阳性转移性乳腺癌

不良反应：恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等

8.舒尼替尼(索坦Sunitinib)国内未上市

靶点：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治疗：乳腺癌，小细胞肺癌，肾癌和胃肠道间质瘤

不良反应：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘

胃肠肿瘤靶向药

1.瑞格非尼(Regorafenib)国内未上市

作用靶点：VEGFR2、TIE

治疗：转移性结直肠癌，GIST

不良反应：高血压等

2.阿帕替尼(Apatinib)国内已上市

作用靶点：VEGFR2

治疗：晚期胃癌，进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌

不良反应：血小板降低等

3.Cyramza及Cyramza+紫杉醇化疗联合疗法用于晚期或转移性胃癌和胃食管交界腺癌(GEJA)的治疗(国内未上市)

4.舒尼替尼(Sunitinib)国内未上市

靶点：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治疗：肾癌和胃肠道间质瘤

不良反应：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘

5.雷莫芦单抗(Ramucirumab)国内未上市

靶点：VEGFR-2

治疗：IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗，晚期胃癌

注意事项：中性粒细胞缺乏性发热、高血压、肝硬化、肠梗阻，伤口不愈合。

6.伊马替尼(imatinib)国内已上市

作用靶点：Bcr-Abl，C-KIT，PDGFR

治疗：GIST胃肠道间质瘤

不良反应：较轻

7.西妥昔单抗国内已上市

靶点：EGFR

治疗：铂类化疗失败的头颈鳞癌，与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌，与CPT11联合用于CPT11耐药的转移性结直肠癌

不良反应：间质性肺病、皮肤毒性。

肾癌靶向药

1.帕唑帕尼国内未上市

靶点：VEGFR,PDGFR,KIT

治疗:一线转移的肾细胞癌

血细胞异常,手、脚酸痛,口舌生疮,骨髓抑制,恶心和疲劳

2.索拉非尼(Sorafenib)国内已上市

作用靶点：VEGFR、DGFR

治疗：不能手术的肾癌、肝癌

不良反应：手足综合征、低磷血症

3.舒尼替尼国内未上市

作用靶点：VEGFR、DGFR

治疗：转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的GIST

不良反应：全身乏力发热

4.帕唑替尼

作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT

治疗：晚期肾癌、软组织肉瘤

不良反应：肝毒性、头发脱色

5.阿西替尼国内已上市

作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT

治疗：晚期肾癌

不良反应：高血压、血液高凝等

6.PD-1抑制剂：包括施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab)，默沙东的Keytruda，百济神州PD-1抑制剂单克隆抗体BGB-A

靶点：PD-1

治疗：黑色素瘤、肺癌和肾癌的治疗。其它实体瘤的治疗也在临床试验中。

注意事项：不良反应少，瘙痒,皮疹,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,关节痛。

7.舒尼替尼(Sunitinib)国内已上市

靶点：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治疗：肾癌和胃肠道间质瘤

不良反应：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘

8.依维莫司(everolimus)国内已上市

靶点：HR+HER2

治疗：晚期转移性肾细胞癌

不良反应：口腔炎、皮疹、疲劳、非感染性肺炎、高血糖等

甲状腺癌靶向药

1.凡德他尼(Vandetanib)国内未上市

作用靶点：EGFR、VEGFR

治疗：甲状腺髓样癌

不良反应：QT间期延长、缺血性脑血管事件

2.卡博替尼(Cabozantinib)国内未上市

作用靶点：VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3

治疗：转移性甲状腺髓样癌

不良反应：动脉血栓事件、伤口裂开、高血压

3.乐伐替尼(Lenvatinib)国内未上市

作用靶点：VEGFR

治疗：晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌

不良反应：高血压、脑病

其它的血管生成抑制剂：阿西替尼(axitinib)、索拉非尼(sorafenib)、二磷酸莫替沙尼(motesanibdiphosphate)、舒尼替尼(sunitinib);EFGR抑制剂：吉非替尼(gefitinib);环氧酶-2：塞来昔布(celecoxib);抗血管生成复合物：沙利度胺(thalidomide)、雷利度胺(lenalidomide)也常被推荐治疗甲状腺癌。

肝癌靶向药

1.索拉菲尼(Sorafenibtosylate，联合白介素-2(IL-2)效果好)，国内已上市

靶点：VEGFR,PDGFR,KIT,RAF

治疗：晚期肝癌

副作用：胃肠道反应，血压升高、皮肤红疹

2.贝伐单抗国内已上市

靶点：VEGF

治疗：肝癌

不良反应：恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等

胰腺癌靶向药

最新研究胰腺癌分为四类：鳞状型;胰腺祖型;异常分化的内分泌外分泌(ADEX)型;免疫原性型胰腺癌。

1.厄洛替尼(Erlotinib)国内已上市

靶点：EGFR(HER1/ERBB1)

治疗：晚期胰腺癌

不良反应：间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常

2.依维莫司(everolimus)国内已上市

靶点：mTOR

治疗：功能性胰腺神经内分泌瘤(PNT)

不良反应：口腔炎、皮疹、疲劳、非感染性肺炎、高血糖等

3.舒尼替尼(Sunitinib)国内已上市

靶点：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治疗：功能性胰腺神经内分泌瘤(PNT)

不良反应：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘

另外：吉西他滨联合安卓健(Antroquinonol靶点RAS基因)，可以延长胰腺癌患者的生存期。

卡培他滨(希罗达)是结直肠癌和转移性乳腺癌的药物，也用于胃癌和胰腺癌治疗。

软组织肉瘤靶向药

1.帕唑帕尼(pazopanib)国内未上市

靶点：VEGFR-1，2，3，FGFR1和3，C-KIT，ITK等

治疗：肾癌，软组织肉瘤

不良反应：腹泻、手足反应、口腔黏膜溃疡、高血压、食欲不振,骨髓抑制

骨巨细胞瘤

地诺单抗(denosumab)国内未上市

靶点：RANKL

治疗：手术不能切除的骨巨细胞瘤，骨质疏松高危骨折的绝经后妇女

不良反应：低钙血症、严重感染、下颌骨坏死、皮疹。

皮肤纤维肉瘤靶向药

伊马替尼(imatinib)国内已上市

作用靶点：Bcr-Abl，C-KIT，PDGFR

治疗：皮肤纤维肉瘤

不良反应：较轻

卵巢癌，输卵管癌和宫颈癌的靶向药

1.奥拉帕尼(Olaparib)国内未上市

靶点：BRCA-1/2,PARP,ATM或CHEK2

治疗：卵巢癌，也可用于乳腺癌和胃癌治疗

不良反应：恶心，疲乏，呕吐，腹泻，味觉障碍，消化不良，头痛，食欲减退

2.贝伐单抗国内已上市

靶点：VEGF

治疗：卵巢癌，输卵管癌，宫颈癌，腹膜瘤，胶质母细胞瘤和肝癌等实体瘤

不良反应：恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等

鼻咽癌靶向药

尼妥珠单抗国内已上市

靶点：EGFR

治疗：表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌，与放疗联合用于效果较好

不良反应：由于高度人源化，不良反应轻，主要为发热、少见皮疹腹泻。

头颈部鳞癌

西妥昔单抗国内已上市

靶点：EGFR

治疗：铂类化疗失败的头颈鳞癌，与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌，与CPT11联合用于CPT11耐药的转移性结直肠癌

不良反应：间质性肺病、皮肤毒性。

黑色素瘤靶向药

1.威罗非尼(vemurafenibtablet)国内未上市

作用靶点：BRAFVE

治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT延长

2.达拉非尼(dabrafenib)国内未上市

作用靶点：BRAFVE

治疗：恶性转移性黑色素瘤

不良反应：第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病

3.曲美替尼(Trametinib)国内未上市

作用靶点：MEK-1、MEK-2

治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病

4.PD-1抑制剂：包括施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab)，默沙东的Keytruda，百济神州PD-1抑制剂单克隆抗体BGB-A国内未上市

靶点：PD-1

治疗：黑色素瘤、肺癌和肾癌的治疗。其它实体瘤的治疗也在临床试验中。

不良反应：不良反应少，瘙痒,皮疹,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,关节痛。

5.Ipilimumab(nivolumab联合PD-1，效果更好)国内未上市

靶点：CTLA-4

治疗：中晚期黑色素瘤

副作用：结肠炎、肝炎、皮疹和神经系统问题

6.Aldesleukin(白介素-2，国产)国内已上市

原理：诱导干扰素和多种细胞因子的分泌

治疗：用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤的治疗

副作用：发热、畏寒、疲乏，也可有寒战高热

实体瘤靶向药

1.贝伐珠单抗国内已上市

靶点：VEGF

治疗：NSCLC，直结肠癌;国转移性乳腺癌，肾癌，肝癌，神经胶质瘤，卵巢癌，输卵管癌，宫颈癌，腹膜瘤等。

不良反应：恶心、疲劳、呕吐、腹泻、味觉障碍等

2.PD-1抑制剂：包括施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab)，默沙东的Keytruda，百济神州PD-1抑制剂单克隆抗体BGB-A国内未上市

靶点：PD-1

治疗：黑色素瘤、肺癌和肾癌的治疗。其它实体瘤的治疗也在临床试验中。

不良反应：不良反应少，瘙痒,皮疹,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,关节痛。

3.Aldesleukin(白介素-2，国内已上市)

原理：诱导干扰素和多种细胞因子的分泌

治疗：用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤的治疗

不良反应：发热、畏寒、疲乏，也可有寒战高热

4.雷莫芦单抗(Ramucirumab)国内未上市

靶点：VEGFR-2

治疗：进展/转移性胃癌或胃食管交界癌，含铂联合多西他赛治疗进展的转移性NSCLC，与FOLFIRI方案联合用于结直肠癌mCRC。IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗，进展期膀胱癌。其它实体瘤的临床试验正在进行中。

不良反应：中性粒细胞缺乏性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻，伤口不愈合。

5.Necitumumab(反应率高)国内未上市

靶点：EGFR

治疗：与吉西他滨和顺铂联合一线治疗转移性鳞状NSCLC

不良反应：皮疹和低镁血症，可引起肌肉无力、抽搐、心跳不规则并危及生命。

6.帕尼单抗(panitumumab)国内未上市

靶点：EGFR(HER1/ERBB1)

治疗：表达EGFR的转移结直肠癌(mCRC)

不良反应：由感染引发的严重皮肤疹、药物注射反应，严重的肺纤维化等。

7.埃罗替尼(Erlotinib)国内已上市

靶点：EGFR

治疗：晚期非小细胞肺癌，胰腺癌，脑胶质瘤

不良反应：腹泻、出现类似痤疮的皮疹、皮肤干燥、痒(瘙痒)、口腔溃疡

血液肿瘤靶向药

1.尼洛替尼(Nilotinib)国内已上市

作用靶点：Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit

治疗：h(+)CLL慢性淋巴细胞性白血病

不良反应：QT间期延长，尖端扭转型室性心动过速，一过性血间接胆红素升高。

2.依鲁替尼(Ibrutinib)国内未上市

作用靶点：BTK

治疗：疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和华氏巨球蛋白血症，淋巴瘤

不良反应：出血感染，肾毒性

3.伊马替尼(Imatinib)国内已上市

作用靶点：Bcr-Abl，C-KIT，PDGFR

治疗：h(+)CLL慢性淋巴细胞性白血病，GIST胃肠道间质瘤

不良反应：较轻

4.达沙替尼(DaShaTiNiPian)国内已上市

作用靶点：Bcr-Abl、scr

治疗：h(+)CLL/急性淋巴细胞白血病ALL，GIST，慢性髓细胞白血病(CML)

不良反应：体液潴留(胸腔积液)

5.帕纳替尼(Ponatinib)国内未上市

作用靶点：多靶点BCR-ABL、VEGFR、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、EPHR以及SRC家族

治疗：CML，Ph(+)成人急性淋巴细胞白血病ALL

不良反应：肝毒性，心肌梗死和中风、心衰，严重血管狭窄

6.博舒替尼(Bosutinib)国内未上市

作用靶点：Bcr-Abl

治疗：h(+)CLL慢性髓性白血病

不良反应：血小板减少，肾衰，心衰

7.Idelalisib国内未上市

作用靶点：I3Kdelta

治疗：复发性CLL，滤泡状B细胞淋巴瘤

不良反应：肝毒性，肠炎胃肠穿孔、肺炎

8.鲁索利替尼(Ruxolitinib)国内未上市

作用靶点：JAK1、JAK2

治疗：骨髓纤维化

不良反应：血象降低

9.拉多替尼(Radotinib)国内未上市

作用靶点：BCR-ABL1

治疗：白血病

不良反应：少

10.阿仑单抗Lemtrada(alemtuzumab)国内未上市

靶点：T细胞及B细胞上的CD52蛋白

治疗：白血病

11.利妥昔单抗(美罗华Rituximab)国内已上市

靶点：CD20

治疗：复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤(非霍奇金淋巴瘤)，白血病

不良反应：腹痛、背痛、胸痛、颈痛、不适、腹胀、输液部位疼痛

12.Blinatumomab国内未上市

靶点：CD19,CD13

治疗：复发的B细胞慢/急性淋巴白血疾病

13.替伊莫单抗(ibritumomab)国内未上市

靶点：CD20

治疗：复发或难治,低度,滤泡,或转化B-细胞非霍奇金淋巴瘤

不良反应：严重皮肤或皮肤黏膜反应

14.硼替佐米(Bortezomib)国内已上市

靶点：proteasome

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：周围神经病变,低血压,心、肺、肝、肾脏损害,胃肠道反应,血小板减少

15.普纳替尼(Ponatinib)国内未上市

靶点：FLT3,VEGFR2,FGFR，TKIS，BCR-ABL

治疗：慢性髓细胞白血病(CML)、费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)

不良反应：危及生命的血栓和血管重度狭窄

16.本妥昔单抗国内未上市

靶点：CD30

治疗：淋巴瘤

17.百利诺斯太特belinostat国内未上市

靶点：HDAC

治疗：复发/难治外周T细胞淋巴瘤.

不良反应：恶心,疲劳和发热、贫血

18.罗米地辛Romidepsin

靶点：HDAC1/HDAC2

治疗：淋巴瘤

不良反应：QTc延长

多发性骨髓瘤靶向药

1.沙利度胺国内已上市

靶点：TNF-a,IL-4,IL-5

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：心动过缓，口干，恶心，呕吐及腹痛等胃肠道不适，头昏，头痛，致畸

2.硼替佐米(Bortezomib)国内已上市

靶点：proteasome

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：周围神经病变,低血压,心、肺、肝、肾脏损害,胃肠道反应,血小板减少

3.卡非佐米(Kyprolis，carfilzomib)国内未上市

靶点：proteasome

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：疲乏,贫血,恶心,血小板减少，呼吸困难等

4.帕比司他(Panobinostat)国内未上市

靶点：HDAC

治疗：多发性骨髓瘤

不良反应：疲劳,血小板减少,恶心,呕吐

对于普通药物而言，通常在进入体内后仅有极少一部分才能够真正作用于病变部位。这是制约药物疗效，并导致药物毒副作用的根本原因。获取具有像导弹一样精准靶向能力的药物是人类的一个梦想，也是药物开发的终极目标。

靶向药物（也称作靶向制剂）是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。









































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